Антикатехоламиновые и антисеротониновые вещества преимущественно центрального действия
Алкалоиды раувольфии. Группа препаратов, полученных из корней и листьев раувольфии змеиной (резерпин, раунатин) и раувольфии седоватой (раувакан), наиболее широко применяется в лечении гипертонической болезни. Основными действующими началами являются алкалоиды — резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, аймалинин и др.
Препараты раувольфии уменьшают запасы катехоламинов и серотонина как в центральной нервной системе, так и в окончаниях симпатических нервов в сосудистых стенках, сердце, поджелудочной железе и других органах. Это обусловливает как центральное угнетение активности сосудодвигательных центров, так и периферическое симпатолитическое действие.
Основными фармакологическими свойствами этой группы препаратов являются успокаивающее влияние на центральную нервную систему и гипотензивное действие. Они углубляют и усиливают физиологический сон, потенцируют действие барбитуратов и других снотворных средств, тормозят интерорецептивные рефлексы. Гипотензивное действие выражено весьма сильно, однако эффект развивается постепенно. Они вызывают ряд парасимпатических эффектов: замедление сердечной деятельности (с удлинением диастолы), усиление перистальтики кишечника, увеличение образования в желудке соляной кислоты, миоз.
Оказывая корригирующее воздействие на центральные адренергические механизмы и периферический обмен катехоламинов в целом, препараты раувольфии вызывают благоприятные сдвиги в содержании электролитов крови (уменьшение внутриклеточной концентрации натрия и постепенное увеличение соотношения между вне- и внутриклеточным его содержанием, повышение выведения натрия с мочой). В период лечения резерпином наблюдается уменьшение общего периферического сопротивления при незначительных изменениях минутного объема крови. При длительном (многомесячном) лечении может снижаться и сердечный выброс. Одновременно с этим улучшается кровообращение в почках.
Особенно ценным качеством резерпина является то, что он в одинаковой степени понижает давление в орто- и клиностазе, поэтому его можно назначать больным без опасения развития ортостатической гипотонии (Е. В. Эрина, 1973).
Наблюдая больных длительное время, Е. В. Эрина не отметила предупреждающего влияния резерпина в отношении гипертонических кризов.
Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и белковый обмен.
Резерпин (рауседил, серпазил) — основной представитель этой группы, алкалоид, содержащийся в растениях раувольфии, обладает выраженным гипотензивным и седативным действием. Под его влиянием происходит постепенное снижение систолического и диастолического артериального кровяного давления при разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается при применении резерпина в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы, хотя он нередко выражен и в более поздних стадиях заболевания. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина (М. Д. Машковский, 1972).
Выпускается резерпин в виде таблеток по 0,0001 (0,1 мг) и 0,00025 (0,25 мг), рауседил (Венгрия) — также в ампулах по 1 мл с содержанием 1 или 2,5 мг алкалоида.
Начинают лечение обычно с малых доз (по 0,1 мг 3—4 раза в день) резерпина, хотя при значительном повышении артериального кровяного давления и появлении тревожных признаков возможного гипертонического криза можно сразу начинать лечение с дозы 0,25 мг 3—4 раза в день, увеличивая разовые дозы до 0,5 мг. Препарат принимают после еды.
Терапевтическое действие препарата наступает не сразу, а спустя 3—7 дней, иногда только к концу 2-й недели (Е. В. Эрина, 1973).
Раунатин (гендон, раувазан) — препарат, содержащий группу алкалоидов из корней растения раувольфии змеиной и других видов раувольфии. Содержит резерпин, серпентин, аймалин и другие алкалоиды.
Фармакологические свойства раунатина в значительной мере связаны с наличием в нем резерпина, однако содержащиеся в препарате другие алкалоиды придают ему дополнительные фармакологические особенности. Влияние его на центральную нервную систему выражено меньше, чем у резерпина, в то время как по гипотензивному эффекту раунатин существенно не уступает резерпину. Клинические наблюдения все же показывают, что раунатин обладает менее выраженным по сравнению с резерпином и более мягким гипотензивным действием. Снижение артериального кровяного давления наступает более постепенно.
Выпускается раунатин в таблетках по 0,002 (2 мг) препарата. Так же, как резерпина, дозу раунатина увеличивают постепенно до 4—5—6 таблеток в сутки, до получения желаемого гипотензивного эффекта, а затем переходят на поддерживающие дозы (1-2 таблетки в сутки). Препарат принимают после еды.
Раувакан — препарат, содержащий группу алкалоидов из корней раувольфии седоватой. Содержит резерпин, аймалин, аймалицин. Препарат испытали в клинике А. А. Супоницкий и В. И. Ишков (1974). По их рекомендации, лечение следует начинать с 4—6 мг в сутки, постепенно повышая дозу до 12—16 мг. При наступлении клинического эффекта доза снижается до поддерживающей — 2—6 мг в сутки.
Препарат обладает выраженным гипотензивным действием во II стадии гипертонической болезни за счет уменьшения общего периферического сопротивления, хотя при этом увеличивались ударный и сердечный индексы.
В малых и умеренных дозах препараты группы раувольфии побочных явлений, как правило, не вызывают. Возникновение большинства побочных явлений обусловлено чрезмерным основным симпатолитическим действием резерпина. Сюда прежде всего относятся симптомы со стороны центральной нервной системы. Благотворное сначала седативное действие резерпина может иногда при длительном применении привести к развитию сонливости, адинамии, состоянию возбуждения и нарушения сна, а в более тяжелых случаях — к угнетению эмоциональной сферы с изменением личности, снижением способности к образованию новых связей, утратой инициативы и т. п., вплоть до развития паркинсонизма. Повышенная чувствительность к резерпину вообще и особенно к указанным сторонам его действия свойственна лицам пожилого возраста с атеросклерозом мозговых сосудов, поэтому следует помнить, что успокаивающие, снотворные средства им вообще должны назначаться с осторожностью, а все лекарственные препараты, кроме того, в уменьшенных дозах (Д. Ф. Чеботарев, 1968).
Возникновение депрессии требует безусловного прекращения лечения. Склонность к депрессивным состояниям в прошлом служит противопоказанием для назначения резерпина.
При длительном приеме резерпина наблюдается снижение половой потенции у мужчин.
Ранее существовало мнение, что резерпин ухудшает коронарное кровообращение и может привести к возникновению стенокардии или усилить ее проявления. В настоящее время доказано, что у большинства больных этого не наблюдается. Таким образом, наличие атеросклероза венечных артерий сердца не является противопоказанием для лечения препаратом. Все же следует иметь в виду возможность появления индивидуальных реакций больных на прием резерпина, и при появлении болевых ощущений в области сердца, особенно у чувствительных больных, психологически связывающих их с приемом этого препарата, лучше его отменить.
При приеме резерпина могут возникнуть боли в эпигастральной области, изжоги, диарея, обострение язвенной болезни, печеночной колики, бронхиальной астмы, что объясняется относительным преобладанием парасимпатической нервной системы. Атропин не оказывает при этом заметного терапевтического эффекта. Поэтому наличие в анамнезе язвенной болезни является противопоказанием к назначению резерпина. Он вызывает высвобождение эндогенного гистамина, гиперсекрецию, усиливает секрецию пепсина в желудке, что иногда приводит даже к развитию так называемых резерпиновых язв. Следует с большой осторожностью относиться также к назначению резерпина больным с астматическим синдромом. В литературе описаны случаи его развития под влиянием этого препарата.
Менее серьезной, но нередкой жалобой больных, принимающих резерпин, является заложенность носа, насморк, реже возникают конъюнктивиты.
Кроме этого, резерпин может провоцировать появление некоторых аллергических симптомов: сыпи, зуда, отека Квинке и др.
В зарубежной литературе (В. Armstrong, N. Stevens, 1974; О. P. Heinonen с соавт., 1974) приведены данные о возрастании риска заболевания раком молочной железы у женщин после 50 лет, длительно принимавших резерпин, однако этот вопрос окончательно не решен и требует дальнейшего исследования.
Другие препараты этой группы (раунатин, раувакан) обладают значительно меньшим числом побочных явлений. В отдельных случаях могут наблюдаться набухание слизистых оболочек носа, потливость, общая слабость, изжоги, боли в эпигастральной области, понос. При снижении дозы препарата эти симптомы обычно исчезают.
Алкалоиды барвинка (девинкан и винкапан) обладают сходным с алкалоидами раувольфии действием, но значительно им уступают. Снижение артериального давления связано с уменьшением катехоламинов в мозге и надпочечниках и понижением общего периферического сопротивления. Препараты этой группы оказывают благоприятное влияние на субъективное состояние больных с церебральной симптоматикой и не оказывают побочного действия.
Применяются препараты барвинка в основном в начальных стадиях гипертонической болезни, в тех случаях, когда противопоказан резерпин.
Девинкан (винкамин) — алкалоид, выпускается в таблетках по 0,005, 0,01 г и в ампулах по 1 мл 0,5% раствора. Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь вначале назначают 1—2 таблетки в сутки, а затем до 3—4 таблеток, внутримышечно (в условиях стационара) делают инъекции вначале 1 раз в сутки, а затем 2 раза. В дальнейшем переходят на прием препарата внутрь.
Винкапан (винкатон) — препарат, содержащий сумму алкалоидов барвинка. Е. В. Эрина (1973) указывает на большую эффективность этого препарата по сравнению с девинканом. Выпускается препарат в виде таблеток по 0,01 г. Лечение начинают с приема 1/2 таблетки, а затем по 1 таблетке 2—3 раза в день. По достижении эффекта подбирают поддерживающую дозу.
Димекарбин, оксифемидол — препараты, уменьшающие концентрацию серотонина в тканях, особенно в мозговой, оказывают слабое гипотензивное действие, не вызывают заметных побочных эффектов. Все же следует соблюдать осторожность при нарушениях коронарного кровообращения. Применяются во всех трех стадиях гипертонической болезни, хотя большая эффективность наблюдается в I и II. Выпускаются в виде таблеток по 0,02 г. Назначают по 1 таблетке 3—4 раза в день. При необходимости дозу увеличивают до 0,1 г (по 1 таблетке 5 раз в день). Курс лечения — 20—30 дней с последующим переходом на поддерживающие дозы (0,02—0,04 г в сутки).
Апрессин (гидралазина гидрохлорид). Механизм действия его не совсем ясен. Препарат влияет на высшие прессорные центры, одновременно оказывает некоторое симпатолитическое и адренолитическое действие, уменьшает прессорный эффект катехоламинов, ангиотензина, других гуморальных и рефлекторных факторов, способствующих повышению артериального кровяного давления. Апрессин уменьшает тонус сосудов мозга, усиливает почечный кровоток, снижает систолическое и диастолическое давление.
Применяют при различных формах, в том числе при злокачественной гипертонии. Более эффективен при ранних стадиях заболевания.
Выпускается в таблетках по 0,01 и 0,025 г. Назначают его после еды начиная с 0,01 г 2—4 раза в день. При хорошей переносимости разовую дозу постепенно увеличивают до 0,02— 0,025 г. Действие начинается постепенно уже через 30—40 мин после введения. Привлечении апрессином могут наблюдаться ряд побочных действий: головная боль, тахикардия, головокружение, боли в области сердца, приливы к голове, потливость, слезотечение, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локализации, повышение температуры; может развиться ортостатический коллапс.
При длительном применении могут наблюдаться синдромы типа красной волчанки и ревматоидного артрита. H. Bartoc (1973) наблюдал развитие этих заболеваний в 8—13% случаев через 1—6 мес после начала лечения.
Из-за перечисленных побочных эффектов редко применяют один апрессин. В сочетании с другими препаратами гипотензивного действия доза апрессина может быть снижена.
М. Д. Машковский (1972) указывает, что комбинация апрессина с резерпином особенно эффективна при эклампсии.
В. С. Смоленский (1973) отмечает, что апрессин оказывает слабое гипотензивное действие, а потому во II и III стадиях гипертонической болезни его применяют в комплексе с другими сильно действующими препаратами.
Апрессин противопоказан при резких атеросклеротических изменениях сосудов сердца и мозга.
Среди новых препаратов с аналогичным механизмом действия заслуживает внимание миноксидил. Он в ряде отношений превосходит апрессин: обладает более продолжительным действием, лучше переносится больными. Однако в связи с тем что он вызывает тахикардию, его рекомендуется применять в сочетании с бета-адреноблокаторами, из-за способности задерживать натрий и воду — также в комбинации с диуретиками.
Популярные статьи сайта из раздела «Медицина и здоровье»
.
Поможет ли имбирь сбросить лишний вес?
Не столь давно в качестве лучшего средства борьбы с лишним весом преподносился ананас, теперь пришла очередь имбиря. Можно ли похудеть с его помощью или это разбитые надежды худеющих?
Чего только не пробуют желающие расстаться с ненавистными килограммами - обертывания, травяные настои, экзотические продукты. Можно ли похудеть с помощью пищевой соды?
Далеко не все рекламируемые средства действительно помогают сбросить вес, но абсолютно все они клянутся помочь. Сегодня на пике популярности находится зеленый кофе. Что же в нем особенного?
Метод клеточной терапии применяется для коррекции возрастных изменений в организме. Но как же работает клеточная терапия? И действительно ли эффективна клеточная косметика?
Достаточно ясные образы из сна производят неизгладимое впечатление на проснувшегося человека. Если через какое-то время события во сне воплощаются наяву, то люди убеждаются в том, что данный сон был вещим. Вещие сны отличаются от обычных тем, что они, за редким исключением, имеют прямое значение. Вещий сон всегда яркий, запоминающийся...
Существует стойкое убеждение, что сны про умерших людей не относятся к жанру ужасов, а, напротив, часто являются вещими снами. Так, например, стоит прислушиваться к словам покойников, потому что все они как правило являются прямыми и правдивыми, в отличие от иносказаний, которые произносят другие персонажи наших сновидений...
Если приснился какой-то плохой сон, то он запоминается почти всем и не выходит из головы длительное время. Часто человека пугает даже не столько само содержимое сновидения, а его последствия, ведь большинство из нас верит, что сны мы видим совсем не напрасно. Как выяснили ученые, плохой сон чаще всего снится человеку уже под самое утро...
Приворот является магическим воздействием на человека помимо его воли. Принято различать два вида приворота – любовный и сексуальный. Чем же они отличаются между собой?
По данным статистики, наши соотечественницы ежегодно тратят баснословные суммы денег на экстрасенсов, гадалок. Воистину, вера в силу слова огромна. Но оправдана ли она?
Порча насылается на человека намеренно, при этом считается, что она действует на биоэнергетику жертвы. Наиболее уязвимыми являются дети, беременные и кормящие женщины.
Испокон веков люди пытались приворожить любимого человека и делали это с помощью магии. Существуют готовые рецепты приворотов, но надежнее обратиться к магу.
При выборе имени для ребенка необходимо обращать внимание на сочетание выбранного имени и отчества. Предлагаем вам несколько практических советов и рекомендаций.
Хорошее сочетание имени и фамилии играет заметную роль для формирования комфортного существования и счастливой судьбы каждого из нас. Как же его добиться?
Еще недавно многие полагали, что брак по расчету - это архаический пережиток прошлого. Тем не менее, этот вид брака благополучно существует и в наши дни.
Очевидно, что уход за собой необходим любой девушке и женщине в любом возрасте. Но в чем он должен заключаться? С чего начать?
Представляем вам примерный список процедур по уходу за собой в домашних условиях, который вы можете взять за основу и переделать непосредственно под себя.
Та-а-а-к… Повеселилась вчера на дружеской вечеринке… а сегодня из зеркала смотрит на меня незнакомая тётя: убедительные круги под глазами, синева, а первые морщинки
просто кричат о моём биологическом возрасте всем окружающим. Выход один – маскироваться!
Нанесение косметических масок для кожи - одна из самых популярных и эффективных процедур, заметно улучшающая состояние кожных покровов и позволяющая насытить кожу лица необходимыми витаминами. Приготовление масок занимает буквально несколько минут!
Каждая женщина в состоянии выглядеть исключительно стильно, тратя на обновление своего гардероба вполне посильные суммы. И добиться этого совсем несложно – достаточно следовать нескольким простым правилам.
С давних времен и до наших дней люди верят в магическую силу камней, в то, что энергия камня сможет защитить от опасности, поможет человеку быть здоровым и счастливым.
Для выбора амулета не очень важно, соответствует ли минерал нужному знаку Зодиака его владельца. Тут дело совершенно в другом.
© Все права на статьи принадлежат авторам сайта, если не указано иное.
16 +